ⓘ Azelastina. La azelastina es un potente y selectivo antihistamínico de segunda generación, comercializado por MEDA Pharma. Según el consenso ARIA se recomienda ..

                                     

ⓘ Azelastina

La azelastina es un potente y selectivo antihistamínico de segunda generación, comercializado por MEDA Pharma. Según el consenso ARIA se recomienda el tratamiento con antihistamínicos intra nasales como primera línea de acción para la rinitis leve intermitente, moderada a grave intermitente y leve persistente. El nombre químico de la azelastina es -1- -phthalazinona: 4-- 2- -monohidroclorado. Es una sustancia blanca, sin olor y con sabor amargo.

La azelastina ha sido formulada como spray nasal soluciones de 0.1% y 0.15% y colirio solución 0.05%. El spray nasal ha sido aprobado en más de 60 países y es comercializado con diferentes marcas incluidas Alerxy® en Colombia, Afluon® en España, Allergodil® en el resto de Europa, Rhinolast® en el Reino Unido y Astelin®/Astepro® en EU. El colirio ha sido lanzado en más de 30 países incluido España Afluon, Reino Unido Optilast® y en EE.UU Optivar®. El spray nasal y el colirio están disponible sin receta médica solo en algunos países.

                                     

1. Indicaciones

Azelastina Spray Nasal está indicada para el tratamiento local de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y rinitis alérgica perenne, como rinorrea, estornudos y prurito nasal en adultos y niños a partir de 5 años. ​

                                     

2. Dosis

Azelastina Spray Nasal

Azelastina Spray Nasal ofrece flexibilidad en la posología. Para adultos y niños ≥ 12 años la dosis recomendada es de 1 o 2 aplicaciones en cada fosa nasal 2 veces al día. ​

                                     

3. Farmacocinética y metabolismo

La biodisponibilidad sistémica de la azelastina es aproximadamente del 40% cuando se administra intranasalmente. Las concentraciones plasmáticas máximas son observadas a las 2-3 horas. La vida media de eliminación, el volumen medio de distribución en estado estacionario y la depuración del plasma son 22 horas, 14.5 L/Kg y 0.5 L/h/Kg respectivamente datos basados en intravenosos y administración oral. La azelastina es metabolizada por un proceso oxidativo por la familia del citocromo P450 en un metabolito activo, desmetilazelastina, y 2 ácidos carboxílicos metabolitos inactivos. Aproximadamente el 75% de la dosis oral es excretada en la heces. La farmacocinética de la administración oral de azelastina no está afectada por la edad, sexo o por una alteración hepática. ​

                                     

4. Eficacia clínica

Azelastina Spray Nasal

La eficacia de la azelastina spray nasal ha sido confirmada para el tratamiento de la rinitis alérgica y rinitis vasomotora. ​

                                     

5. Seguridad y tolerabilidad

La azelastina es segura y bien tolerada tanto en adultos como en niños ≥ 12 años con rinitis alérgica. ​ han demostrado los grados de somnolencia aprox. 2% comparado con el tratamiento con placebo. El gusto amargo se puede reducir con el uso correcto del spray nasal por ejemplo, inclinar ligeramente la cabeza hacia adelante y no inhalar profundamente la medicación.